डिक्लोविट

अवशोषण.

सपोसिटरी का अवशोषण उच्च दर पर होता है, लेकिन एंटरिक-कोटेड टैबलेट के मामले में अधिक धीरे-धीरे होता है। 50 मिलीग्राम हिस्से में सपोसिटरी का उपयोग करते समय, प्लाज्मा Cmax मान 60 मिनट के बाद नोट किए जाते हैं, लेकिन प्रति यूनिट हिस्से में अधिकतम मान एंटरिक-कोटेड टैबलेट (1.95 ± 0.8 μg / ml) का उपयोग करते समय प्राप्त सांद्रता का लगभग 2/3 होता है।

जैवउपलब्धता.

दवा के मौखिक प्रशासन के साथ, सपोसिटरी का उपयोग करने के बाद, AUC मान पैरेंट्रल भाग को प्रशासित करने के स्तर का लगभग आधा होता है। दवा के बार-बार उपयोग के साथ, फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं में बदलाव नहीं होता है। यदि निर्धारित खुराक देखी जाती है, तो दवा जमा नहीं होती है।

वितरण प्रक्रियाएँ.

इंट्राप्लाज्मिक प्रोटीन संश्लेषण 99.7% है; पदार्थ मुख्य रूप से एल्बुमिन से बंधता है - 99.4%।

डाइक्लोफेनाक सिनोवियम में प्रवेश करता है, रक्त प्लाज्मा की तुलना में बाद में Cmax मान तक पहुँचता है (2-4 घंटे तक)। सिनोवियम से काल्पनिक अर्ध-जीवन 3-6 घंटे है। प्लाज्मा Cmax स्तर तक पहुँचने के 2 घंटे बाद, सिनोवियम में डाइक्लोफेनाक मान रक्त प्लाज्मा की तुलना में अधिक रहता है; यह संकेतक 12 घंटे तक बना रहता है।

दवा की छोटी मात्रा (100 एनजी/एमएल) स्तन के दूध में पाई जाती है। स्तनपान करने वाले बच्चे के शरीर में दूध के साथ प्रवेश करने वाले पदार्थ की अनुमानित मात्रा प्रति दिन 0.03 मिलीग्राम/किलोग्राम के बराबर होती है।

विनिमय प्रक्रियाएं.

डिक्लोविट का चयापचय आंशिक रूप से मूल अणु के ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से महसूस किया जाता है, लेकिन मुख्य रूप से हाइड्रॉक्सिलेशन के साथ कई और एकल मेथॉक्सिलेशन के साथ विकसित होता है, जिसके परिणामस्वरूप फेनोलिक प्रकार के कई चयापचय तत्व बनते हैं, जिनमें से अधिकांश ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुक्त संयुग्म बनाते हैं। बायोएक्टिविटी में 2 चयापचय घटक होते हैं, लेकिन यह डिक्लोफेनाक की तुलना में काफी कम है।

उत्सर्जन.

दवा की प्रणालीगत प्लाज्मा निकासी 263±56 मिली प्रति मिनट (औसत स्तर±एसडी) है। टर्मिनल इंट्राप्लास्मिक अर्ध-जीवन 1-2 घंटे है। 2 फार्माकोएक्टिव सहित 4 चयापचय घटकों का अर्ध-जीवन भी छोटा है और 1-3 घंटे है।

खुराक का लगभग 60% हिस्सा संयुग्मों के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है, साथ ही बरकरार अणु के ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ, और चयापचय घटकों के रूप में भी, जिनमें से अधिकांश ग्लूकोरोनाइड-प्रकार के संयुग्मों में बदल जाते हैं। दवा का 1% से कम अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। खुराक का शेष हिस्सा चयापचय तत्वों के रूप में मल में उत्सर्जित होता है।