फ़िरमागॉन

चूषण.

प्रोस्टेट कार्सिनोमा वाले रोगियों में 40 मिलीग्राम/एमएल के मान के साथ 0.24 ग्राम डेगारेलिक्स के चमड़े के नीचे इंजेक्शन के साथ, 0-28 दिनों का एयूसी स्तर 635 (602-668 की सीमा में) एनजी/एमएल है; सीमैक्स मान 66 (61-71 की सीमा में) एनजी/एमएल हैं और 40 (37-42 की सीमा में) घंटों के बाद दर्ज किए जाते हैं। पहले हिस्से की शुरूआत के साथ औसत मान 11-12 एनजी/एमएल हैं, साथ ही 20 मिलीग्राम/एमएल के मान के साथ रखरखाव खुराक (80 मिलीग्राम) का उपयोग करते समय 11-16 एनजी/एमएल हैं।

डेगारेलिक्स का प्लाज्मा सीमैक्स 2 चरणों में घटता है, जिसका औसत आधा जीवन रखरखाव खुराक के लिए लगभग 29 दिन है। चमड़े के नीचे इंजेक्शन के साथ लंबे समय तक आधा जीवन इंजेक्शन स्थलों पर बने डिपो से डेगारेलिक्स की रिहाई की बेहद कम दर के कारण होता है।

दवा की फार्माकोकाइनेटिक्स इंजेक्शन द्रव के अंदर इसकी सांद्रता से निर्धारित होती है। चूँकि सांद्रता बढ़ने के साथ जैव उपलब्धता और Cmax मान कम हो जाते हैं, इसलिए दवा के किसी अन्य सांद्रता का उपयोग करना निषिद्ध है जो निर्धारित नहीं है।

वितरण प्रक्रियाएँ.

बुजुर्ग स्वयंसेवकों में वितरण की मात्रा लगभग 1 लीटर/किग्रा थी। इंट्राप्लास्मिक प्रोटीन संश्लेषण लगभग 90% था।

विनिमय प्रक्रियाएं.

डेगारेलिक्स हेपेटोबिलरी प्रणाली से गुजरने के दौरान मानक पेप्टाइड विघटन के अधीन होता है; पदार्थ का प्रमुख भाग पेप्टाइड टुकड़ों के रूप में मल में स्रावित होता है।

जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में औषधीय गतिविधि वाले कोई चयापचय तत्व नहीं देखे जाते हैं। इन विट्रो परीक्षण से पता चला है कि डेगारेलिक्स मनुष्यों में CYP450 हेमोप्रोटीन संरचना के लिए सब्सट्रेट के रूप में कार्य नहीं करता है।

उत्सर्जन.

गुर्दे की समस्याओं से रहित पुरुषों में, लगभग 20-30% डेगारेलिक्स (पहला IV इंजेक्शन) इस प्रणाली के माध्यम से उत्सर्जित होता है। यह माना जाता है कि शेष 70-80% हेपेटोबिलरी सिस्टम के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

बुजुर्ग मरीजों में घोल की एकल खुराक (0.864-49.4 mcg/kg) के प्रशासन के बाद दवा की निकासी दर 35-50 मिली/घंटा/किलोग्राम है।

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