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ज़िदोलम
ज़िडोलम एक एंटीवायरल दवा है। यह न्यूक्लियोटाइड और न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर की श्रेणी में आता है।
एटीसी वर्गीकरण
संकेत ज़िडोलमा
एचआईवी के उपचार के लिए संकेतित - 12+ वर्ष के बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए (प्रतिरक्षा की कमी के प्रगतिशील रूपों के साथ)।
रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियों के रूप में उपलब्ध - 1 ब्लिस्टर प्लेट में 10 टुकड़े। दवा के एक पैकेज में गोलियों के साथ 10 ब्लिस्टर होते हैं।
जिडोलैम-एन का उपयोग 16 वर्ष या उससे अधिक आयु (वजन 50+ किलोग्राम) के किशोरों के साथ-साथ वयस्कों में एचआईवी के इलाज के लिए किया जाता है।
एक निश्चित संयोजन के रूप में, दवा निर्धारित की जा सकती है यदि रोगी में इसके सक्रिय अवयवों (ज़िडोवुडिन, लैमिवुडिन और नेविरापीन) के प्रति मौजूदा सहनशीलता है। सहनशीलता का मूल्यांकन नेविरापीन के साथ संयुक्त एंटीरेट्रोवायरल उपचार के एक कोर्स के बाद किया जाता है, जिसमें दिन में दो बार 200 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक होती है, जिसका उपयोग कम से कम 6-8 सप्ताह तक किया जाता है। प्रारंभिक मात्रा में इसके उपयोग के केवल 2 सप्ताह बाद दवा की रखरखाव खुराक निर्धारित करने की अनुमति है - 200 मिलीग्राम प्रति दिन एक बार।
pharmacodynamics
लैमिवुडिन और ज़िडोवुडिन का एचआईवी-1 और एचआईवी-2 प्रकार के वायरल प्रतिकृति पर एक सहक्रियात्मक धीमा प्रभाव होता है। दवा के सक्रिय घटक धीरे-धीरे कोशिका के अंदर ट्राइफॉस्फेट पदार्थों में परिवर्तित हो जाते हैं। ये तत्व एचआईवी रिवर्टेस के प्रतिस्पर्धी चयनात्मक अवरोधक हैं। नैदानिक परीक्षण ने पुष्टि की है कि ऐसा संयोजन उन व्यक्तियों में ज़िडोवुडिन के प्रति प्रतिरोध के उद्भव को रोकने में सक्षम है जिन्होंने पहले एंटीरेट्रोवायरल उपचार का कोर्स नहीं किया है।
लैमिवुडीन और जिडोवुडीन का संयोजन जिडोवुडीन और डिडानोसिन या जिडोवुडीन और ज़ाल्सीटैबिन के संयोजन से ज़्यादा प्रभावी है। इन संयुक्त पदार्थों के अतिरिक्त गुणों में ऐसे संयोजन की अच्छी सहनशीलता शामिल है। इसके अलावा, यह वायरल प्रजनन के उप-इष्टतम दमन को बढ़ावा देता है और पदार्थ के सांद्रता स्तर को कम करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
जिडोवुडिन और लैमिवुडिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होते हैं, इनका जैवउपलब्धता सूचकांक 80-85% (लैमिवुडिन) और 60-70% (जिडोवुडिन) होता है। इन तत्वों का अधिकतम प्लाज्मा स्तर 1.3-1.8 mg/mmol (लैमिवुडिन) और 1.5-2.2 mg/mmol (जिडोवुडिन) होता है और ये क्रमशः 0.5-2 घंटे और 0.25-2 घंटे के बाद प्राप्त होता है।
औषधीय खुराक सीमा पर, लैमिवुडिन प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (इन विट्रो में 36% से कम) के साथ कमजोर बंधन के साथ रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित करता है। प्रोटीन के साथ जिडोवुडिन संश्लेषण की दर 34-38% है।
दोनों पदार्थ मस्तिष्कमेरु द्रव्य के साथ-साथ केन्द्रीय तंत्रिका तंत्र में भी प्रवेश करने में सक्षम हैं।
जिडोलैम लेने के 2-4 घंटे बाद, प्लाज्मा में जिडोवुडिन और लैमिवुडिन के स्तर के बीच का अनुपात, और इसके साथ ही मस्तिष्कमेरु द्रव, क्रमशः 0.5 और 0.12 के बराबर होता है।
मूत्र और प्लाज्मा में ज़िडोवुडिन का मुख्य विखंडन उत्पाद 5-ग्लूकुरोनाइड है। इन विट्रो परीक्षण ने प्रदर्शित किया है कि लैमिवुडिन को कोशिका के अंदर फॉस्फोराइलेट किया जाता है और फिर सक्रिय विखंडन उत्पाद 5-ट्राइफॉस्फेट में परिवर्तित किया जाता है।
लैमिवुडिन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, और पदार्थ अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। पदार्थ का आधा जीवन 10.5-15.5 घंटे है।
जिडोवुडिन का आधा जीवन लगभग 1.1 घंटे है। पदार्थ का लगभग 50-80% 5-ग्लूकुरोनाइड के रूप में गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है। इसके अलावा, जिडोवुडिन को स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जा सकता है।
खुराक और प्रशासन
दवा को मुंह से लिया जाना चाहिए। 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों के लिए, दवा की खुराक दिन में दो बार 1 गोली है। भोजन के सेवन की परवाह किए बिना दवा लेने की अनुमति है।
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गर्भावस्था ज़िडोलमा के दौरान उपयोग करें
यह दवा गर्भवती महिलाओं के लिए वर्जित है।
मतभेद
दवा के मतभेदों में से:
- दवा के घटकों के प्रति असहिष्णुता;
- न्यूट्रोपेनिया की गंभीर अवस्था (न्यूट्रोफिल गणना 0.75 x 10 9/l से कम) या एनीमिया (हीमोग्लोबिन स्तर 7.5 g/dl या 4.65 mmol/l से कम);
- पोलीन्यूरोपैथी;
- बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस गुणांक का स्तर 50 मिलीलीटर/मिनट से कम है);
- स्तनपान अवधि;
- 12 वर्ष से कम आयु के बच्चे।
दुष्प्रभाव ज़िडोलमा
दवा के इस्तेमाल के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं: थकान और अस्वस्थता की भावना, सिरदर्द, दस्त, उल्टी, चक्कर आना और मतली। इसके अलावा, बुखार की स्थिति, न्यूरोपैथी का विकास, एनोरेक्सिया, अनिद्रा या ठंड लगना। नाक के म्यूकोसा को नुकसान के लक्षण, मस्कुलोस्केलेटल क्षेत्र में दर्द, न्यूट्रोपेनिया या गंजापन का विकास, चकत्ते या खांसी की उपस्थिति, और इसके अलावा, बिलीरुबिन और यकृत एंजाइम में वृद्धि।
जरूरत से ज्यादा
दवा की अधिक मात्रा के मामले में, सहायक उपचार आवश्यक है, साथ ही लक्षणों को खत्म करने के उद्देश्य से प्रक्रियाएं भी आवश्यक हैं। ज़िडोलम ओवरडोज़ के उपचार के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है।
अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
चूंकि दवा में दो सक्रिय पदार्थ (जिडोवुडिन और लैमिवुडिन) होते हैं, इसलिए यह उन दोनों की विशेषताओं के अनुसार परस्पर क्रिया करने में सक्षम है।
मायलोसप्रेसिव या नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं (जिसमें पाइरीमेथामाइन के साथ पेंटामिडाइन का सिस्टमिक उपयोग, और डैप्सोन, फ्लूसाइटोसिन, को-ट्रिमोक्साज़ोल और इंटरफेरॉन, साथ ही एम्फोटेरिसिन बी, डोक्सोरूबिसिन के साथ गैन्सीक्लोविर और विन्क्रिस्टाइन के साथ विनब्लैस्टाइन शामिल हैं) के साथ दवा के संयोजन के मामले में, हेमटोलॉजिकल स्तर और गुर्दे के कार्य की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है। यदि आवश्यक हो तो खुराक कम कर दी जाती है।
जिडोलैम के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर पदार्थ फेनीटॉइन के रक्त स्तर की निगरानी करना आवश्यक है।
एस्पिरिन और मॉर्फिन के साथ कोडीन, साथ ही कीटोप्रोफेन के साथ ऑक्साज़ेपाम, नेप्रोक्सन और सिमेटिडाइन के साथ इंडोमेथेसिन, साथ ही ऑक्साज़ेपाम और आइसोप्रिनोसिन के साथ डैप्सोन जिडोवुडिन चयापचय की प्रक्रिया को प्रभावित कर सकते हैं (इसके ग्लूकोरोनाइड के गठन की प्रक्रिया को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से धीमा कर सकते हैं या माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों की मदद से पदार्थ के चयापचय को सीधे दबा सकते हैं)।
प्रोबेनेसिड ग्लूकोरोनिडेशन प्रक्रिया को बाधित करके या गुर्दे के माध्यम से पदार्थ के उत्सर्जन की दर को कम करके जिडोवूडीन के स्तर को बढ़ा सकता है।
फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जिडोवूडीन का चयापचय और निकासी दर प्रभावित होती है।
वैल्प्रोइक एसिड ज़िडोवुडिन के यकृत चयापचय के पहले चरण को धीमा कर देता है, जिससे बाद की जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। इस वजह से, इन पदार्थों का संयोजन में उपयोग करते समय, ज़िडोवुडिन के उपयोग से नकारात्मक प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति में वृद्धि का तुरंत पता लगाने के लिए रोगियों के स्वास्थ्य की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
कुछ न्यूक्लियोसाइड एनालॉग दवाएं ल्यूकोसाइट्स/एरिथ्रोसाइट्स के कार्य और संख्या को प्रभावित कर सकती हैं, रक्त कोशिकाओं के संबंध में जिडोवुडिन के विषाक्त गुणों को बढ़ा सकती हैं, और इसके अलावा, डीएनए प्रतिकृति की प्रक्रिया को भी प्रभावित कर सकती हैं।
रिबाविरिन, एचआईवी वायरस के विरुद्ध जिडोवूडीन की एंटीवायरल गतिविधि का प्रतिकार करता है (इन विट्रो में)।
पिरिमेथामाइन, ट्राइमेथोप्रिम, तथा सल्फामेथोक्साजोल के साथ एसाइक्लोविर जैसे पदार्थों को अवसरवादी जीवों के कारण होने वाली संक्रामक प्रक्रियाओं की रोकथाम या उपचार की प्रक्रिया में उपयोग करने की अनुमति है, क्योंकि इन दवाओं के सीमित उपयोग से उनके विषाक्त गुणों में वृद्धि नहीं होती है।
जमा करने की स्थिति
ज़िडोलम को ऐसी जगह पर रखना चाहिए जो बच्चों की पहुँच से दूर हो और दवाइयों के भंडारण के लिए मानक शर्तों का पालन करना चाहिए। तापमान 15-30°C होना चाहिए।
शेल्फ जीवन
जिडोलैम का उपयोग दवा के जारी होने की तारीख से 2 वर्ष के भीतर किया जाना चाहिए।