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वेराटार्ड 180
वेराटार्ड 180 एक चयनात्मक कैल्शियम प्रतिपक्षी है, जो मुख्य रूप से हृदय क्रिया को प्रभावित करता है।
एटीसी वर्गीकरण
संकेत वेराटार्डा 180
इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है, तथा एनजाइना पेक्टोरिस के हमलों और पैरोक्सिस्मल सुप्रावेंट्रीकुलर टैचीकार्डिया के हमलों को रोकने के लिए भी किया जाता है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
दवा कैप्सूल के रूप में आती है, जिसकी मात्रा 10 पीस होती है। एक बॉक्स में 3 या 5 ऐसे पैक होते हैं।
pharmacodynamics
वेरापामिल तत्व फेनिलएल्काइलामाइन का व्युत्पन्न है, जो चुनिंदा रूप से Ca चैनलों को अवरुद्ध करता है। इसमें एंटीएन्जिनल, हाइपोटेंसिव, एंटीएरिथमिक और एंटीइस्केमिक गतिविधि होती है।
दवा का चिकित्सीय प्रभाव Ca2+ चैनलों को अवरुद्ध करने के साथ-साथ Ca2+ आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन परिवहन (मुख्य रूप से वाहिकाओं के साथ मायोकार्डियम की चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के अंदर) को दबाने से विकसित होता है।
मायोकार्डियल इस्केमिया के मामले में, दवा हृदय की ऑक्सीजन की मांग और आपूर्ति के बीच असंतुलन को समाप्त करती है, और इसके अलावा, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करती है और वासोडिलेटरी प्रभाव डालती है। परिधीय धमनियों के स्वर को कमजोर करने से रक्तचाप और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी आती है।
वेरापामिल साइनोएट्रियल और ए.वी. चालन को दबाता है और इसका एंटीएरिथमिक प्रभाव होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
दवा के मौखिक प्रशासन के बाद, वेरापामिल धीरे-धीरे जारी होता है, जिससे रक्त में इसका स्थिर स्तर बना रहता है। प्लाज्मा Cmax मान प्राप्त करने में 5-7 घंटे लगते हैं। पदार्थ रिलीज की प्रक्रिया लगभग रैखिक है, 8-12 घंटे से अधिक।
यह पहले इंट्राहेपेटिक मार्ग से गुजरता है, जिसके परिणामस्वरूप कई चयापचय उत्पाद बनते हैं। मुख्य चयापचय उत्पाद पदार्थ नॉर्वेरापामिल है, जिसका दवा के अपरिवर्तित सक्रिय तत्व की तुलना में कमजोर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। इंट्राप्लाज्मिक प्रोटीन संश्लेषण 90% है।
पहले लीवर पास प्रभाव के कारण, एकल खुराक के बाद दवा की जैव उपलब्धता का मान 30% है, और आधा जीवन लगभग 7 घंटे है। दवा के बार-बार उपयोग के बाद, लीवर एंजाइम सिस्टम की संतृप्ति और वेरापामिल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि के कारण आधा जीवन औसतन 12 घंटे होता है।
दवा का उत्सर्जन मुख्यतः मूत्र (70%) के माध्यम से चयापचय उत्पादों के रूप में होता है, तथा इसका एक अन्य भाग मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है।
खुराक और प्रशासन
खुराक का चयन केवल एक चिकित्सा विशेषज्ञ द्वारा किया जा सकता है, प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से। चिकित्सा के प्रारंभिक चरण में, वेराटार्ड 180 का उपयोग 1 कैप्सूल की मात्रा में, प्रति दिन 1 बार, सुबह में किया जाता है। दवा लेने के 14 दिनों के बाद खुराक बढ़ाई जा सकती है। वृद्धि प्रति दिन 0.36 ग्राम तक होती है (सुबह और शाम को 1 कैप्सूल लेना, उपयोग के बीच का अंतराल लगभग 12 घंटे है)। अनुमेय खुराक से अधिक खुराक लेने की अनुमति केवल बहुत कम अवधि के लिए और करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत दी जाती है।
भोजन के साथ धीमी गति से रिलीज होने वाली दवा के चिकित्सीय रूपों का उपयोग रक्त प्लाज्मा में नॉरवेरापामिल के साथ वेरापामिल के चरम मूल्यों तक पहुंचने का समय बढ़ाता है, लेकिन उनकी जैव उपलब्धता का स्तर समान रहता है। इस वजह से, दवा को भोजन के साथ, उसके पहले और उसके बाद इस्तेमाल करने की अनुमति है। कैप्सूल को चबाया या घोला नहीं जाता; उन्हें सादे पानी के साथ निगला जाता है।
गर्भावस्था वेराटार्डा 180 के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान (विशेष रूप से पहली और तीसरी तिमाही में) और स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग केवल उन स्थितियों में करने की अनुमति है, जहां महिला को मदद मिलने की संभावना भ्रूण या बच्चे पर पड़ने वाले नकारात्मक प्रभाव से अधिक हो।
मतभेद
मतभेदों में शामिल हैं:
- वेरापामिल के प्रति अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति;
- हृदय विफलता का तीव्र रूप होना;
- ब्रैडीकार्डिया की गंभीर डिग्री (हृदय गति मान <50 बीट्स/मिनट हैं);
- एसएसएसयू;
- द्वितीय या तृतीय डिग्री ए.वी. ब्लॉक होना;
- डब्ल्यूपीडब्लू सिंड्रोम;
- कम रक्तचाप मान (सिस्टोलिक दबाव स्तर 90 मिमी एचजी से नीचे);
- सीएचएफ़;
- यकृत की कार्यप्रणाली में स्पष्ट रूप से विकार होना।
दुष्प्रभाव वेराटार्डा 180
दवा के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव उत्पन्न हो सकते हैं:
- कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम से जुड़े घाव: साइनस ब्रैडीकार्डिया, साइनोएट्रियल या एवी ब्लॉक, चेहरे पर त्वचा का लाल होना, ऐसिस्टोल, रक्तचाप में कमी, साथ ही दिल की विफलता और अलिंद विकम्पन, जो कि ब्रैडीयरिथमिक प्रकृति का है;
- तंत्रिका तंत्र की शिथिलता: पेरेस्थेसिया, चक्कर आना, घबराहट, सुस्ती या थकान की भावना, साथ ही सिरदर्द;
- जठरांत्र संबंधी विकार: मतली, एटोनिक कब्ज और नाराज़गी;
- अन्य लक्षण: एलर्जी के लक्षण (चकत्ते या खुजली), यकृत क्षारीय फॉस्फेट या ट्रांसएमिनेस के स्तर में क्षणिक वृद्धि, मांसपेशियों में दर्द के साथ जोड़ों का दर्द और टखने के क्षेत्र में सूजन।
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जरूरत से ज्यादा
नशीली दवाओं के नशे से ए.वी. ब्लॉक, गंभीर मंदनाड़ी, हृदयाघात, ऐसिस्टोल, कार्डियोजेनिक शॉक होता है, तथा इसके अतिरिक्त, साइनोएट्रियल ब्लॉक और रक्तचाप में कमी होती है।
इन विकारों को खत्म करने के लिए, गैस्ट्रिक लैवेज किया जाता है (यदि दवा लेने के क्षण से अवधि 12 घंटे से कम है)। यह बाद में भी किया जा सकता है यदि कमजोर आंतों की गतिशीलता देखी जाती है (ऑस्कल्टेशन के दौरान कोई आंतों की आवाज़ नहीं होती है)। इसके अलावा, रोगसूचक प्रक्रियाएं की जाती हैं।
एक मारक के रूप में, 10-20% कैल्शियम ग्लूकोनेट (2.25-4.5 mmol) को नसों में डाला जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो इस तरह के इंजेक्शन को दोहराया जा सकता है या ड्रॉपर के माध्यम से एक अतिरिक्त जलसेक प्रक्रिया की जा सकती है (दर 5 mmol/घंटा है)। उत्पन्न हुए हेमोडायनामिक विकारों का सुधार किया जाता है। हेमोडायलिसिस प्रक्रिया परिणाम नहीं देती है।
अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
घटक एमीओडारोन के साथ औषधीय संयोजन निषिद्ध है - इससे हृदयाघात का खतरा बढ़ जाता है।
कार्बामाज़ेपाइन के साथ मिलकर इस्तेमाल करने से बाद की गतिविधि बढ़ जाती है, क्योंकि इसकी चयापचय प्रक्रियाएँ दब जाती हैं। नतीजतन, एनएस नशा के रूप में नकारात्मक लक्षण विकसित होते हैं।
दीर्घकालिक लिथियम-आधारित एजेंटों के साथ दवा के संयोजन से शरीर में लिथियम के प्रति संवेदनशीलता बढ़ सकती है, और एनएस विषाक्तता भी भड़क सकती है।
इसे रिफाम्पिसिन के साथ लेने से इस दवा के जीवाणुरोधी गुण कमजोर हो जाते हैं।
फेनोबार्बिटल के साथ संयुक्त होने पर, इस तत्व के अवसादक प्रभाव में कमजोरी देखी जाती है।
सिमेटिडाइन के साथ संयुक्त करने पर, वेराटार्ड 180 के औषधीय गुण बढ़ जाते हैं।
जब इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स, β-ब्लॉकर्स, Ia उपप्रकार और एसजी की एंटीरैडमिक दवाओं के साथ उपयोग किया जाता है, तो संकुचनशीलता, एवी चालन के साथ-साथ साइनस कोण की स्वचालितता पर दमनात्मक प्रभाव की पारस्परिक शक्ति देखी जाती है।
इमिप्रामाइन-प्रकार के अवसादरोधी, बैक्लोफेन या न्यूरोलेप्टिक्स के साथ इसका प्रयोग करने पर दवा की उच्चरक्तचापरोधी गतिविधि में वृद्धि हो सकती है।
कार्बनिक नाइट्रेट्स के साथ संयोजन में उपयोग तर्कसंगत माना जाता है, क्योंकि इसके साथ एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीएन्जाइनल प्रभाव को अभिव्यक्त किया जाता है, और नाइट्रेट्स के प्रभाव में विकसित होने वाला रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया कमजोर हो जाता है।
थियोफिलाइन, डिगोक्सिन, साथ ही क्विनिडाइन या साइक्लोस्पोरिन के साथ संयोजन से इन एजेंटों के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि होती है।
इसे अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं (थियाजाइड मूत्रवर्धक, वैसोडिलेटर और एसीई अवरोधक) के साथ लेने से एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि की पारस्परिक शक्ति बढ़ जाती है।
रक्त प्लाज्मा में सक्रिय रूप से प्रोटीन संश्लेषण से गुजरने वाली दवाओं (जैसे कि वारफेरिन, टोलबुटामाइड, डायज़ोक्साइड, क्लोरप्रोमज़ाइन, फ़िनाइटोइन के साथ प्राज़ोसिन, साथ ही गैर-चयनात्मक मोनोमाइन अवरोधक (रिवर्स न्यूरोनल अपटेक), प्रोप्रानोलोल और फ़्यूरोसेमाइड के साथ फेनिलबुटाज़ोन) के साथ संयोजन में प्रशासन ऐसी दवाओं के मुक्त अंश के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है, जिसके लिए भाग के आकार में सुधार की आवश्यकता होती है।
मैक्रोलाइड्स के साथ प्रयोग से वेंट्रीकुलर फाइब्रिलेशन का जोखिम काफी बढ़ जाता है।
जमा करने की स्थिति
वेराटार्ड 180 को छोटे बच्चों की पहुंच से दूर, अंधेरी और सूखी जगह पर रखना चाहिए। तापमान का निशान 25°C से अधिक नहीं होना चाहिए।
शेल्फ जीवन
वेराटार्ड 180 का उपयोग फार्मास्युटिकल उत्पाद के जारी होने की तारीख से 24 महीने की अवधि तक किया जा सकता है।
बच्चों के लिए आवेदन
बाल चिकित्सा में वेराटार्ड 180 का उपयोग निषिद्ध है (14 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों के लिए)।
Analogues
दवा के एनालॉग्स वेरापामिल, लेकोप्टीन और वेरोगालिड विद आइसोप्टिन हैं।